作用機序

ダブラフェニブはBRAF変異型のキナーゼ活性を阻害し、BRAF V600遺伝子変異を有する腫瘍の増殖を抑制します¹⁾。
ダブラフェニブにMEK活性化及びキナーゼ活性を阻害し、BRAF V600遺伝子変異を有する腫瘍の増殖を抑制するトラメチニブ²⁾を併用することで、MAPK経路のBRAFとMEKを二重に阻害し、腫瘍増殖を阻害又は遅延させると考えられます^3-5）。

BRAF阻害剤とMEK阻害剤併用

1) Rheault TR, et al.: ACS Med Chem Lett 4（3）： 358-62（2013）
2）Gilmartin AG, et al.： Clin Cancer Res 17（5）： 989-1000（2011）
3）Flaherty KT, et al.： N Engl J Med 367（18）： 1694-703（2012）
【利益相反：ノバルティスよりアドバイザリー料を受領している著者が1名含まれている。】
4）Greger JG, et al.： Mol Cancer Ther 11（4）： 909-20（2012）
5）Long GV, et al.： Lancet 386（9992）： 444-51（2015）＜承認時評価資料＞
【利益相反：ノバルティスより謝礼金やアドバイザリー料、研究助成、金銭以外のサポート等を受領している著者が11名含まれている。】

作用機序動画　2021年3月作成