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BRAF遺伝子変異陽性腫瘍

○標準的な治療が困難なBRAF 遺伝子変異を有する進行・再発の固形腫瘍(結腸・直腸癌を除く)
○BRAF 遺伝子変異を有する再発又は難治性の有毛細胞白血病

作用機序

ダブラフェニブはBRAF変異型のキナーゼ活性を阻害し、BRAF V600遺伝子変異を有する腫瘍の増殖を抑制します1)
ダブラフェニブにMEK活性化及びキナーゼ活性を阻害し、BRAF V600遺伝子変異を有する腫瘍の増殖を抑制するトラメチニブ2)を併用することで、MAPK経路のBRAFとMEKを二重に阻害し、腫瘍増殖を阻害又は遅延させると考えられます3-5)

BRAF阻害剤とMEK阻害剤併用

1) Rheault TR, et al.: ACS Med Chem Lett 4(3): 358-62(2013)
2)Gilmartin AG, et al.: Clin Cancer Res 17(5): 989-1000(2011)
3)Flaherty KT, et al.: N Engl J Med 367(18): 1694-703(2012)
【利益相反:ノバルティスよりアドバイザリー料を受領している著者が1名含まれている。】
4)Greger JG, et al.: Mol Cancer Ther 11(4): 909-20(2012)
5)Long GV, et al.: Lancet 386(9992): 444-51(2015)<承認時評価資料>
【利益相反:ノバルティスより謝礼金やアドバイザリー料、研究助成、金銭以外のサポート等を受領している著者が11名含まれている。】